研究三維分子取得進(jìn)步

光介導(dǎo)的能量轉(zhuǎn)移克服了能量障礙

合成三維體系結(jié)構(gòu)的最-有效方法之一是將分子添加到另一種分子中，稱為環(huán)加成。在這個(gè)過(guò)程中，分子之間形成了兩個(gè)新的鍵和一個(gè)新的環(huán)。對(duì)于芳族體系-即平坦且特別穩(wěn)定的環(huán)化合物-該反應(yīng)在以前的方法中不可行。即使施加熱量也無(wú)法克服抑制這種環(huán)加成的能壘。因此，“科學(xué)”一文的作者探索了通過(guò)光介導(dǎo)的能量轉(zhuǎn)移克服這一障礙的可能性。

“在自然界中也發(fā)現(xiàn)了利用光能來(lái)構(gòu)建更復(fù)雜的化學(xué)結(jié)構(gòu)的主題，”弗蘭克·格勞烏斯(Frank Glorius)解釋說(shuō)。“就像植物在光合作用中利用光從簡(jiǎn)單的構(gòu)建基二氧化碳和水合成糖分子一樣，我們使用光介導(dǎo)的能量轉(zhuǎn)移從平坦的基本結(jié)構(gòu)產(chǎn)生復(fù)雜的三維目標(biāo)分子。”

近幾十年來(lái)，有機(jī)和藥物化學(xué)的主要目標(biāo)是快速合成三維分子，以開發(fā)新藥。與主要是扁平的分子結(jié)構(gòu)相比，這些候選藥物表現(xiàn)出多種改進(jìn)的特性，這在研究試驗(yàn)中通過(guò)更高的功效和成功率得到反映。但是，只能使用先前的方法以巨額成本生物試劑或根本不能生物試劑它們?，F(xiàn)在，由德國(guó)明斯特大學(xué)的Frank Glorius教授和他的同事M. Kevin Brown教授(印第安納大學(xué)布盧明頓分校)和Kendall N. Houk教授(加利福尼亞大學(xué)，洛杉磯大學(xué))領(lǐng)導(dǎo)的化學(xué)家現(xiàn)在已經(jīng)成功地完成了幾門課程的轉(zhuǎn)換將扁平的含氮分子轉(zhuǎn)變成所需的三維結(jié)構(gòu)。使用100多個(gè)新穎的例子，他們能夠證明該過(guò)程的廣泛適用性。這項(xiàng)研究將由科學(xué)于2021年3月26日星期五。